Νέο αντικαρκινικό φάρμακο – πακλιταξέλη

Η πακλιταξέλη είναι ένα είδος τετρακυκλικά δύο νιτρικού οξέος αμίνες ενώσεις, οι οποίες έχουν απομονωθεί από Taxus – Taxus chinensis φλοιό και βελόνες. Μπορεί να αποτελεσματική θεραπεία προχωρημένου καρκίνου των ωοθηκών, του καρκίνου του μαστού και άλλων καρκίνων, και λέγεται ότι είναι οι καλύτερες αντικαρκινικά φάρμακα που ανακαλύφθηκε τις τελευταίες δεκαετίες.? /A>

Η

Το 1992, η FDA ενέκρινε paclitaxel ως φάρμακο newcancer για τη θεραπεία του προχωρημένου καρκίνου των ωοθηκών (brand name isPach-taxel του). Επειδή το περιεχόμενο paclitaxel στο σώμα φυτό είναι αρκετά χαμηλή, onlycan να εξάγεται περίπου 1g πακλιταξέλης από 3 ~ 6 60-100years παλιά δέντρα φλοιός, για τη θεραπεία ενός ασθενή με καρκίνο. Επί του παρόντος, η παγκόσμια annualconsumption του paclitaxel είναι 200kg, που σημαίνει ότι θα πρέπει να κοπεί 1 εκατομμύριο δέντρα πουρνάρι. Μαζί με την αίτηση ofpaclitaxel επεκταθεί, η ζήτηση θα αυξηθεί χρόνο με το χρόνο, αλλά πουρνάρι αναπτύσσεται με ρυθμούς χελώνας, 20 εκατοστά διάμετρο treesneed να αυξάνεται για 100 χρόνια. Ως εκ τούτου, κοπή δένδρων για την παραγωγή πακλιταξέλη isnot μόνο καταστρέφει σοβαρά την μακροπρόθεσμη επιβίωση και τη διανομή του δέντρου, αλλά δεν μπορούν να ανταποκριθούν στη ζήτηση των ανθρώπων για την πακλιταξέλη. Η τρέχουσα findingssuggest που η κύρια πηγή της πακλιταξέλης είναι ακόμα φλοιό πουρνάρι, αυτό evergreentree αναπτύσσεται πολύ αργά, και μεγάλης κλίμακας αποψίλωση των δασών πρέπει να είναι σοβαρά damagedthe φυτικών πόρων. Ενώ για την πακλιταξέλη συνολική σύνθεση, αν και organicchemists έχουν επιτυχία στο εργαστήριο, αλλά από το σημείο της μάζας productionview, αυτό είναι ανέφικτο.

; /p>

Η πακλιταξέλη

έχει ένα μοναδικό μηχανισμός ofaction, μπορεί να προκαλέσει και να προωθήσει τον πολυμερισμό της τουμπουλίνης, μικροσωληνίσκους assemblyand σταθερή μικροσωληνίσκων, αποτρέποντας έτσι τα κύτταρα όγκου grow.Pharmacological πειράματα έδειξαν ότι η πακλιταξέλη έχει ευρεία spectrumanti-καρκίνος δράση, δράση κατά του καρκίνου του προέρχεται ότι ρόλους στη μορφή tubulinwhich ατράκτου κατά τη διάρκεια της διαδικασίας της κυτταρικής διαίρεσης. Το αποτέλεσμα είναι αντίθετο OFTHE άλλες συνήθεις δηλητήρια ατράκτου όπως βινβλαστίνη, νέα βινβλαστίνη, κολχικίνη, ποδοφυλλοτοξίνη, η οποία σταματούν οι μικροσωληνίσκοι που συγκεντρώθηκαν, η πακλιταξέλη σε lowconcentrations (0.25 糶 /m) θα καταλύσει τουμπουλίνης γρήγορα συνθέσει microtubuleand σε συνδυασμό με μικροσωληνίσκων για να παίξει το ρόλο της σταθερότητας και preventingmicrotubule αποπολυμερισμού. Κανονική μικροσωληνίσκους παρουσία Ca2 + ή under4; lowtemperature θα συμβεί αποπολυμερισμού, αλλά μικροσωληνίσκους αντιμετωπίζονται από paclitaxelwould δεν συμβεί αποπολυμερισμού. Έτσι, η δραστηριότητα του paclitaxel εκδηλώνεται intwo τρόπους: Πρώτον, για τα ταχέως διχαστικές κύτταρα του όγκου, η πακλιταξέλη θα freezethe μιτωτικής ατράκτου, έτσι σταματώντας τα κύτταρα του όγκου στην φάση G2 και mPhase, μέχρι το θάνατο. Δεύτερον, αναστέλλουν τη μετανάστευση των καρκινικών κυττάρων.

; /p>

Pharmacyeutical rawmaterials προμηθευτές

ισχυρίστηκε ότι η πακλιταξέλη είναι akind του νέου μυθιστορήματος του μηχανισμού της αντικαρκινικής δράσης του φαρμάκου. Κλινικές μελέτες haveshown ότι έχει επιδράσεις στην καρκίνο των ωοθηκών, καρκίνο του μαστού, esophagealcancer, καρκίνωμα της κεφαλής και του λαιμού και πολλές άλλες όγκων, είναι γνωστή ως ευρέος φάσματος αντικαρκινικά φάρμακα. Αλλά στην κλινική εφαρμογή, η πακλιταξέλη εξακολουθεί να έχει πολλά θέματα που πρέπει να μελετηθούν περαιτέρω.

; /p>

Somepatients θεραπεία με πακλιταξέλη φαίνεται σοβαρές οξείες αλλεργικές αντιδράσεις, sothat διαταραχθεί η αναγκαία θεραπεία ή πρέπει να σταματήσει τη θεραπεία. Σε clinicaltrials, είχαν συμβεί κάποιοι ασθενείς που έλαβαν θεραπεία με πακλιταξέλη significantcardiovascular ανεπιθύμητες ενέργειες, συμπεριλαμβανομένων εμφράγματος του μυοκαρδίου, mildcongestive καρδιακή ανεπάρκεια, κοιλιακή και υπερκοιλιακή ταχυκαρδία, κοιλιακή αρρυθμία και ούτω καθεξής. Άλλες ανεπιθύμητες αντιδράσεις που σχετίζονται withpaclitaxel συμπεριλαμβανομένων σχεδόν όλοι οι ασθενείς χάνουν τα μαλλιά? 4% έως 30% των thepatients υποφέρουν καταρροή? το πιο σημαντικό είναι ήπια ναυτία, έμετος, και localphlebitis (4% έως 64%). Ηλικία, προηγούμενη θεραπεία ή την έλαβε συνολική cumulativedose του paclitaxel φάρμακο δεν φαίνεται να υπάρχει επίδραση στην ανοχή των ναρκωτικών

/p>

Πηγή:.? Http: //www.cospcn.com