Αφηρημένο

Τα αυξημένα ποσοστά θανάτου λόγω καρκίνου του πνεύμονα απαιτούσε την αναζήτηση δυνητικών νέων αντικαρκινικών ενώσεων, όπως τα παράγωγα καρβαζόλης. Καρβαζόλες είναι αρωματικές ετεροκυκλικές ενώσεις με αντικαρκινική, αντιβακτηριακή και αντι-φλεγμονώδη δράση. Η μελέτη διερεύνησε την ικανότητα της νέας καρβαζολίου ένωση (Ζ) -4- [9-αιθυλο-9αΗ-καρβαζολ-3-υλ) αμινο] πεντ-3-εν-2-όνη (ECAP) να επάγει κυτταροτοξικότητα των κυττάρων καρκίνου του πνεύμονα και ο μηχανισμός δράσης της. ECAP συνετέθη ως κίτρινη σκόνη με σημείο τήξης 240-247 ° C. Το βρωμιούχο 3- (4,5-διμεθυλθειαζολ-2-υλ) -2,5-διφαινυλ τετραζόλιο (ΜΤΤ), υπεροξείδωση λιπιδίων και κομήτη δοκιμασίες χρησιμοποιήθηκαν για να εκτιμηθεί η κυτοτοξική δράση της ένωσης επί καρκινικών κυττάρων Α549 πνεύμονα. Η έκφραση πρωτεΐνης προσδιορίστηκε χρησιμοποιώντας κηλίδες Western, η απόπτωση μετρήθηκε με φωτεινομετρία (κασπάση-3/7 -8 και -9) δοκιμασία και κυτταρομετρία ροής χρησιμοποιήθηκε για τη μέτρηση φωσφατιδυλοσερίνη (PS) εξωτερίκευση. ECAP προκάλεσε μια μεσολάβηση ρ53 απόπτωση κυττάρων καρκίνου του πνεύμονα, λόγω της σημαντικής μείωσης στην έκφραση των αντιοξειδωτικής άμυνας πρωτεϊνών (Nrf2 και SOD), Hsp70 (ρ & lt? 0,02) και Bcl-2 (ρ & lt? 0,0006), με αυτόν τον τρόπο πάνω ρύθμιση αντιδραστικά είδη οξυγόνου (ROS) παραγωγή. Αυτό είχε ως αποτέλεσμα βλάβη του DNA (ρ & lt? 0,0001), προς τα πάνω ρύθμιση της έκφρασης και της κασπάσης δραστηριότητα Βαχ και διέγερση απόπτωσης σε καρκινικά κύτταρα του πνεύμονα. Τα αποτελέσματα δείχνουν την αντικαρκινική δυναμικό της ECAP για τον καρκίνο του πνεύμονα

Παράθεση:. Molatlhegi RP, Phulukdaree Α, Anand Κ, Gengan RM, Tiloke C, Chuturgoon AA (2015) κυτταροτοξική δράση της Ενωσης Νέων Συντεθημένου καρβαζόλη στο Α549 Lung Cancer Cell Line. PLoS ONE 10 (7): e0129874. doi: 10.1371 /journal.pone.0129874

Επιμέλεια: Α Ε Μ Ruhul Amin, Winship Cancer Institute του Πανεπιστημίου Emory, Ηνωμένες Πολιτείες