πακλιταξέλη, ένα φυτικό προϊόν από Taxus brevifolia, είναι μία νέα αντικαρκινικό φάρμακο. Ο μηχανισμός δράσης είναι διαφορετικός από άλλων κυτταροτοξικών παραγόντων. Η πακλιταξέλη βελτιώνει την συγκρότηση των μικροσωληνίσκων. Η πακλιταξέλη είναι θεραπεία διάσωσης για ασθενείς με προχωρημένο καρκίνο των ωοθηκών και για ασθενείς με μεταστατικό καρκίνο του μαστού οι οποίοι απέτυχαν να απόκριση σε προηγούμενη χημειοθεραπεία με πρότυπα μέσα.

Πακλιταξέλη, η πρώτη οργανική ένωση με ένα δακτύλιο ταξάνης που έχει αποδειχθεί να διαθέτουν αντινεοπλασματική δράση, απομονώθηκε το 1967 από τον φλοιό της Δυτικής πουρνάρι, Taxus brevifolia. Ο μηχανισμός δράσης της είναι μοναδική μεταξύ των αντινεοπλασματικών παραγόντων. Paclitaxel προάγει τη δημιουργία και τη σταθεροποίηση των μικροσωληνίσκων που είναι ενδοκυτταρικά δομές ζωτικής σημασίας για άλλες κρίσιμες λειτουργίες των κυττάρων μίτωσης και. Σε αντίθεση με άλλες κλινικές χρήσιμοι παράγοντες κατά παράγοντες όπως τα αλκαλοειδή της βίνκα και κολχικίνες, οι οποίες επάγουν καθαρά αποσυναρμολόγηση με μικροσωληνίσκους, πακλιταξέλη μετατοπίζει την ισορροπία προς την συγκρότηση των μικροσωληνίσκων. Η θέση σύνδεσης για την πακλιταξέλη επί των μικροσωληνίσκων φαίνεται επίσης ότι είναι διαφορετική από άλλους παράγοντες κατά. Είναι προσδένεται κατά προτίμηση στο β-υπομονάδα στην μικροσωληνίσκων, αντί τουμπουλίνη ροοστάτη. Η πακλιταξέλη προκαλεί πολλά μοναδικά μορφολογικές επιδράσεις επί της ενδοκυτταρικής μικροσωληνίσκους, συμπεριλαμβανομένου μικροσωληνίσκοι δεσμευτικός ότι συμβαίνει κατά τη διάρκεια όλων των φάσεων του κυτταρικού κύκλου και πολυάριθμες ανώμαλη μιτωτική asters.

Δύο μηχανισμοί της επίκτητης αντίστασης σε ταξάνες έχουν χαρακτηριστεί. Οι κυτταρικές γραμμές αντίστασης στερούνται κανονικής μικροσωληνίσκων σε μιτωτικών ατράκτων τους και έχουν εγγενώς αργή ταχύτητα συναρμολόγησης μικροσωληναρίων όταν αναπτύχθηκαν απουσία του φαρμάκου και απαιτεί την συνεχή παρουσία των ταξανών, προκειμένου να προχωρήσει κανονικά. Η mutidrug ανθεκτικά (MDR) φαινοτύπου είναι επίσης υπεύθυνη για την επίκτητη αντοχή στην ταξάνες. Αυτό το φαινότυπο MDR περιλαμβάνει την ενίσχυση της μεμβράνης p-γλυκοπρωτεΐνη που λειτουργεί ως αντλία εκροής φαρμάκου.

Πακλιταξέλη ήταν αρχικά εγκριθεί στις Ηνωμένες Πολιτείες από την Υπηρεσία Τροφίμων και Φαρμάκων (FDA των ΗΠΑ) το Δεκέμβριο του 1992 για χρήση σε ασθενών με φαρμακο-ανθεκτική ή υποτροπιάζουσα επιθηλιακού καρκίνου των ωοθηκών. Στη μελέτη που πραγματοποιήθηκε στο Johns Hopkins, το 30% των 40 πλήρως αξιολογήσιμους ασθενείς είχαν μεγάλες αντιδράσεις (μερικής και πλήρους απαντήσεις). Ανταπόκριση τσουγκράνα από 1 έως 15 μήνες (διάμεση, 6 μήνες). Οι περισσότεροι από τους ασθενείς, συμπεριλαμβανομένων των ανταποκρίθηκαν, είχε λάβει εκτεταμένη προηγούμενη θεραπείες με ακτινοβολίες και χημειοθεραπεία.