Η Roche ανακοίνωσε ελπιδοφόρα αποτελέσματα για τη φάση 3 κλινικών μελετών τους (η δίκη BRIM3) της στοχευμένης PLX4032 αντικαρκινικών φαρμάκων σε ασθενείς με μη προθεραπευμένο μελάνωμα που έχει εξαπλωθεί σε όλο το σώμα.

PLX4032 (που ορίζεται επίσης ως RG7204) είναι ένα φάρμακο που είναι συν-αναπτύχθηκε από Plexxikon και της Roche που στοχεύει ειδικά και σκοτώνει τα καρκινικά κύτταρα που έχουν την V600E καρκίνο προκαλώντας μετάλλαξη στην πρωτεΐνη BRAF. BRAF είναι κρίσιμης σημασίας για τη φυσιολογική ανάπτυξη των κυττάρων και την επιβίωση.

Η μετάλλαξη V600E προκαλεί BRAF να γίνει υπερδραστήρια, με αποτέλεσμα την υπερβολική ανάπτυξη των κυττάρων και του καρκίνου. BRAF V600E είναι η πιο κοινή μετάλλαξη που συμβαίνουν σε ανθρώπινα μελανώματα? βρίσκεται σε 50-60% όλων των μελανωμάτων. Plexxikon και η Roche αναπτύσσουν επίσης ένα τεστ για την ανίχνευση η οποία ασθενείς με μελάνωμα έχουν τη μετάλλαξη BRAF V600E και θα μπορούσαν να ωφεληθούν από τη λήψη PLX4032.

Ο σκοπός της μελέτης χείλος είναι να συγκρίνει PLX4032 στην δακαρβαζίνη, η τυπική θεραπεία δίνεται σε ασθενείς με μελάνωμα. Τα φάρμακα που μελετήθηκαν σε ασθενείς με μη προθεραπευμένο μεταστατικό μελάνωμα με τη μετάλλαξη BRAF. Οι συμμετέχοντες στη μελέτη τυχαιοποιήθηκαν σε δύο ομάδες και έλαβαν είτε 960 mg του PLX4032 το στόμα δύο φορές την ημέρα ή 1000 mg /m2 της δακαρβαζίνης ενδοφλεβίως κάθε 3 εβδομάδες. Οι ασθενείς παρακολουθήθηκαν για πόσο καιρό ζούσαν (επιβίωση) και τις παρενέργειες.

Οι συμμετέχοντες στη μελέτη που έλαβαν PLX4032 έζησαν περισσότερο (συνολική επιβίωση) και, επίσης, έζησαν περισσότερο χωρίς επιδείνωση της νόσου τους (επιβίωση χωρίς εξέλιξη) σε σύγκριση με τους εθελοντές που έλαβαν δακαρβαζίνη. Πόσο PLX4032 επεκτείνει τη διάρκεια ζωής πάνω από δακαρβαζίνη δεν έχει ακόμα αναφερθεί. Η Roche και η Plexxicon σχέδιο για να παρουσιάσει τα στοιχεία αυτά, μαζί με άλλα ευρήματα εντός του τρέχοντος έτους

Πολλά αντικαρκινικά φάρμακα δεν είχαν αναπτυχθεί για να είναι επιλεκτική.? ως εκ τούτου, επιτίθενται και καταστρέφουν τόσο καλές και κακές κύτταρα. PLX4032 στοχεύει τη μετάλλαξη BRAF V600E η οποία είναι παρούσα μόνο στα καρκινικά κύτταρα. Λόγω αυτής της στοχευμένη προσέγγιση για τη θεραπεία του καρκίνου, έχουν μόνο ήπιες ανεπιθύμητες ενέργειες έχουν αναφερθεί σε κλινικές δοκιμές για το PLX4032. Αυτές οι ανεπιθύμητες ενέργειες περιλαμβάνονται εξάνθημα, πόνο στις αρθρώσεις, φωτοευαισθησία και κόπωση. Δεν ενέργειες έχουν αναφερθεί ακόμη για την κλινική δοκιμή BRIM3.

Από τα προκαταρκτικά αποτελέσματα της μελέτης BRIM3 υπήρξαν τόσο ελπιδοφόρα, οι εθελοντές της μελέτης που έλαβαν δακαρβαζίνη θα επιτρέπεται να περάσουμε και να λαμβάνετε PLX4032.

Η αμερικανική Αντικαρκινική Εταιρεία εκτιμά ότι περισσότερα από 120.000 νέα κρούσματα μελανώματος θα διαγιγνώσκονται ετησίως. Αυτή είναι η πιο κοινή και επικίνδυνη μορφή καρκίνου του δέρματος, προκαλώντας περίπου το 80% των θανάτων από καρκίνο του δέρματος που σχετίζονται με. Είναι η ελπίδα ότι φάρμακα όπως το να σώσει τις ζωές των ασθενών που πάσχουν από αυτή την καταστροφική ασθένεια.

Η