Sorafenib τοσυλικό είναι ένα φάρμακο έχει εγκριθεί για τη θεραπεία της πρωτοπαθούς καρκίνου του νεφρού (προχωρημένο καρκίνωμα νεφρών) και προχωρημένο καρκίνο του πρωτογενούς ήπατος (ηπατοκυτταρικό καρκίνωμα).

Στις 16 Νοεμβρίου 2007, η FDA ενέκρινε τοσυλικό sorafenib (CAS ΟΧΙ: 475207-59-1), ένα μικρό μόριο κινάσης Raf και αναστολέα της κινάσης του υποδοχέα VEGF, για τη θεραπεία των ασθενών με καρκίνωμα ανεγχείρητο ηπατοκυτταρικό (HCC), ένα τον τύπο του καρκίνου του ήπατος.

Το Νοέμβριο του 2009, το Εθνικό Ινστιτούτο Κλινικής Αριστείας του Ηνωμένου Βασιλείου αρνήθηκε να εγκρίνει το φάρμακο για χρήση εντός του NHS στην Αγγλία, την Ουαλία και τη Βόρεια Ιρλανδία, δηλώνοντας ότι η αποτελεσματικότητά της (αύξηση της επιβίωσης σε πρωτοπαθή καρκίνο του ήπατος από 6 μήνες) δεν δικαιολογεί υψηλή τιμή του, μέχρι και £ 3000 ανά ασθενή ανά μήνα. Στη Σκωτία το φάρμακο είχε ήδη απορριφθεί από άδεια της Scottish Φαρμάκων Consortium για χρήση εντός NHS της Σκωτίας, για τον ίδιο λόγο.

Το Μάρτιο του 2012, η ​​ινδική Γραφείο Διπλωμάτων Ευρεσιτεχνίας χορήγησε εγχώρια εταιρεία, Natco Pharma, μια άδεια για την κατασκευή γενική Sorafenib, φέρνοντας την τιμή του κάτω από 97%. Η Bayer πωλεί προμήθεια ενός μήνα, 120 δισκία, του Nexavar για INR280000 (US $ 4.300). Natco Pharma θα πουλήσει 120 δισκία για INR8800 (US $ 130), ενώ εξακολουθεί να πληρώνει τα royalties 6% στην Bayer. Σύμφωνα με ινδική Πράξη περί διπλωμάτων ευρεσιτεχνίας, το 2005 και η συμφωνία TRIPS του Παγκόσμιου Οργανισμού Εμπορίου, η κυβέρνηση μπορεί να εκδώσει υποχρεωτική άδεια, όταν ένα φάρμακο δεν είναι διαθέσιμο σε προσιτή τιμή.

Η σημερινή έγκριση βασίστηκε στα αποτελέσματα μιας διεθνούς, πολυκεντρική, τυχαιοποιημένη, διπλή-τυφλή, ελεγχόμενη με εικονικό φάρμακο μελέτη σε ασθενείς με ανεγχείρητο, βιοψία ηπατοκυτταρικό καρκίνωμα. Η συνολική επιβίωση ήταν το πρωτεύον τελικό σημείο αποτελεσματικότητας. Συνολικά 602 ασθενείς τυχαιοποιήθηκαν? 299 στο sorafenib 400 mg δύο φορές την ημέρα και 303 να ταιριάζουν με εικονικό φάρμακο.

Δημογραφικά και αρχικά χαρακτηριστικά της νόσου ήταν παρόμοια μεταξύ των ομάδων sorafenib και του εικονικού φαρμάκου. Οι προηγηθείσες θεραπείες περιελάμβαναν χειρουργική εκτομές (20 τοις εκατό), τοποπεριοχική θεραπείες (συμπεριλαμβανομένων καυτηρίαση με ραδιοσυχνότητες, διαδερμική έγχυση αιθανόλης και διαρτηριακές χημειοεμβολισμός σε 40 τοις εκατό), ακτινοθεραπεία (5 τοις εκατό), και συστηματική θεραπεία (4 τοις εκατό).

Η δίκη διεκόπη μετά από μια προκαθορισμένη δεύτερη ενδιάμεση ανάλυση για την επιβίωση αποκαλύπτει ένα στατιστικά σημαντικό πλεονέκτημα για το sorafenib [διάμεσος 10,7 έναντι 7,9 μηνών? HR: 0,69 (95 τοις εκατό CI: 0,55, 0,87), p = 0,00058]. Η τελική ανάλυση των time-to-εξέλιξη του όγκου (TTP) από ανεξάρτητη εξέταση ακτινολογική βασίστηκε σε δεδομένα από μια προηγούμενη χρονική στιγμή και απέδειξε μία στατιστικά σημαντική βελτίωση στην TTP στο sorafenib βραχίονα [διάμεσος 5,5 έναντι 2,8 μηνών? HR: 0,58 (95 τοις εκατό CI: 0,45, 0,74), p = 0,000007].

Οι πιο συχνές ανεπιθύμητες ενέργειες (= 20 τοις εκατό), θεωρείται ότι σχετίζονται με Sorafenib τοσυλικό ήταν κόπωση, απώλεια βάρους, εξάνθημα /απολέπιση, χέρι-πόδι αντίδραση του δέρματος, αλωπεκία, διάρροια, ανορεξία, ναυτία και κοιλιακό άλγος. Η διάρροια αναφέρθηκε στο 55 τοις εκατό των ασθενών Sorafenib τοσυλικού (βαθμός 3 σε 10 τοις εκατό). σύνδρομο χειρός-ποδιού (21 τοις εκατό συνολικά? βαθμού 3 σε 8 τοις εκατό) και εξάνθημα (19 τοις εκατό συνολικά? βαθμού 3 σε 1 τοις εκατό) ήταν η πιο κοινή δερματολογικές ανεπιθύμητες ενέργειες toSorafenib τοσυλικό.

Η καρδιακή ισχαιμία ή έμφραγμα αναφέρθηκε στο 2,7 τοις εκατό των ασθενών τοσυλικού Sorafenib (1,3 τοις εκατό το εικονικό φάρμακο). Θεραπεία-αναδυόμενη υπέρταση αναφέρθηκε στο 9 τοις εκατό των ασθενών τοσυλικού Sorafenib (4 τοις εκατό το εικονικό φάρμακο). Υπέρταση Βαθμού 3 αναφέρθηκε στο 4 τοις εκατό των ασθενών τοσυλικού Sorafenib (1 τοις εκατό του εικονικού φαρμάκου). Αυξημένα επίπεδα λιπάσης ορού σημειώθηκε στο 40 τοις εκατό των ασθενών τοσυλικού Sorafenib (37 τοις εκατό placebo), και υποφωσφαταιμία συνέβησαν στο 35 τοις εκατό των ασθενών τοσυλικού Sorafenib (11 τοις εκατό του εικονικού φαρμάκου).

Θέλετε να μάθετε περισσότερες πληροφορίες σχετικά με Sorafenib τοσυλικό, μπορείτε να αποκτήσετε πρόσβαση στο guidechem.com. Guidechem.com είναι απλά ένα μέρος για να ψάξουν για ορισμένες χημικές ουσίες.